您的位置首页百科问答

磺脲类药物作用机制以及用法指南

磺脲类药物作用机制以及用法指南

的有关信息介绍如下:

磺脲类药物作用机制以及用法指南

作为最早投入使用的一类口服降糖药,磺脲类药物的发现、生产、使用至今已有近70年历史,基于其丰富的临床应用经验,已经研究得较为明确的治疗效果以及非常实惠的价格,至今在降糖药物中仍然占据十分重要的位置。

磺脲类药物作用机制

从40年代至今,磺脲类药物经历了三代变革,从最早的以氨磺丁脲、甲苯磺丁脲为代表的第一代磺脲类药物,到现在流行的以格列美脲等为代表的第三代磺脲类药物,磺脲类药物在安全性以及适用性性上得到了显著提高。

首先,第三代磺脲类药物通过受体65kDa蛋白而发挥作用而非像第一、二代磺脲类药物那样结合受体140kDa蛋白。受体65kDa蛋白分子量较小,受体-配体的结合与解离速度大幅度帮各提高,这样就大幅提升了对胰岛素分泌的刺激,同时降低了低血糖的发生概率。

其次,第三代磺脲类药物对平滑肌细胞及心肌细胞受体无明显结合,因而,对心肌的生理性适应反应无干预作用,从而规避了部分第一、第二代磺脲类药物所致的阻碍心肌“缺血预适应”所导致的心功能的恢复受损、心肌梗死面积增加等副作用,在安全性上有了显著提升。

再次,第三代磺脲类药菌闲始物还具有抗氧化作用,它们能够与体内含硒的谷胱甘肽酶(GHS-PX)共同参与氧化还原反应,清除自由基,保护细胞膜的稳定性,进而改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病发病进展。

最后,第三代磺脲类药物还具有双重降糖机制,除了传统磺脲类药物刺激β细胞分泌胰岛素的作用机制外,像格列美脲等药物还有显著的胰岛素增敏效应,发挥其胰外降糖作用。这就形成了双管齐下的效果。

磺脲类药物适用人群

磺脲类药物目前所充当的角色是一线备用药以及二线用药。目前降糖药的首选考虑还是二甲双胍,当患者无法耐受或特殊情况无法使用时,磺脲类药物作为替补可充当该角色。

当二甲双胍最佳有效剂量仍无法实现有效降糖的情况下,可以考虑引入磺脲类药物治疗。

磺脲类药物不适用人群

重度肝功能不全者禁用

肾功能不全者酌情使用

老年人酌情使用

磺脲类药物用法

磺脲类药物需要患者具有一定胰岛功能,所以斤迅病程短且保持良好生活干预的情况下治疗效果会更好。目前常用的磺脲类药物主要有格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲等。

需要强调的是:

综合生活干预用药,磺脲类药物的作用机制要求一定胰岛功能,所以患者平时应该注意饮食,运动,一方面饮食、运动本身就是空糖的有效途径、另一方面还能促进药物治疗,何乐而不为。

磺脲类药物降糖作用在常规剂量内呈现剂量依赖性,容易出现低血糖不良反应,所以应该从小剂量开始用药,根据血糖监测结果逐渐调整,建议用药期间使用会好优测型血糖仪坚持每日监测数值。并根据数值酌情调整用药量。